二甲雙胍是糖尿病的常用治療藥物，在臨床獲得廣泛使用，但是部分患者對于該藥物的認(rèn)識不夠充分。本文主要就二甲雙胍的相關(guān)知識展開科普。

   1.二甲雙胍的藥理作用

   二甲雙胍的主要藥理作用為：①提高外周組織對胰島素的敏感性，從而提高胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用率；②增加非胰島素依賴組織對葡萄糖的利用率，例如皮膚、腦、腸道等組織器官；③抑制肝糖原異生，從而減少肝糖合成；④抑制腸壁攝取葡萄糖，降低血清葡萄糖水平；⑤抑制膽固醇合成，降低甘油三酯、總膽固醇水平，改善脂代謝紊亂。

   二甲雙胍與胰島素相比，無促進脂肪合成作用，對正常人無降糖效果，多為單獨用藥或聯(lián)合其他藥物治療。

   2.二甲雙胍的毒理作用

   目前臨床研究經(jīng)過大量研究證實，二甲雙胍無遺傳毒性、無生物毒性、無致癌性，對患者生育能力無明顯影響，且無致畸作用。但是該藥物存在引起良性間質(zhì)子宮息肉發(fā)生率升高的作用。

   3.二甲雙胍的藥代動力學(xué)

   不同劑型二甲雙胍的藥代動力學(xué)存在一定的差異，文章主要就該藥物常見劑型的藥代動力學(xué)進行介紹。

   3.1 二甲雙胍片

   二甲雙胍片主要是在小腸吸收，半衰期為0.9—2.6h，生物利用率為50%—60%?？诜?.5g二甲雙胍片后可在2h后達到血藥峰值，為2ug/mL。腸道壁二甲雙胍聚集水平高，是血漿濃度的10—100倍。該藥物不會與血漿蛋白結(jié)合，以原形隨尿液排出，血漿半衰期為1.7—4.5h，在12h內(nèi)有90%藥物被清除。該藥物主要由腎臟排泄，腎功能不全患者服用該藥物可導(dǎo)致高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。

   3.2 二甲雙胍腸溶膠囊

   二甲雙胍腸溶膠囊主要由小腸吸收，進食會影響藥物的吸收速度。其血藥峰值濃度時間為3—5h。該藥物主要經(jīng)由腎臟排泄，用藥后24h后可由腎臟排泄90%。

   3.3 二甲雙胍緩釋片

   二甲雙胍緩釋片主要是由胃腸吸收，可與食物同時服用，血藥峰值時間約為7h。多次服用二甲雙胍緩釋片不會出現(xiàn)血漿積蓄?？诜o藥后，在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時。

   4.二甲雙胍的用法用量

   不同劑型二甲雙胍的用法用量不同，需要遵循藥物說明書或醫(yī)囑用藥。常見劑型二甲雙胍的用法用量為：①鹽酸二甲雙胍片：口服用藥，成人初始服用劑量為每次0.25g，1天2—3次，之后根據(jù)血糖控制效果調(diào)整用藥量，一般每天用藥量為1.0—1.5g，每天最大用藥劑量不超過2g。餐中或餐后服用，可減少胃腸道反應(yīng)。②鹽酸二甲雙胍腸溶膠囊：口服用藥，餐前30min服用。成人初始服用劑量為每次0.25g，1天2—3次，之后根據(jù)血糖控制效果調(diào)整用藥量，每天最大用藥劑量不超過2g，或遵醫(yī)囑用藥。③鹽酸二甲雙胍緩釋片：口服用藥，餐前30min服用。成人初始用藥劑量為0.5g，1天1次，晚餐時服用，根據(jù)血糖控制情況調(diào)整用藥量。每天最大用藥劑量不超過2g。

   5.二甲雙胍的不良反應(yīng)

   二甲雙胍的常見不良反應(yīng)為惡心嘔吐、腹瀉、味覺異常，偶有腹痛腹脹、便秘、消化不良、胃灼熱、頭暈頭痛、心悸、潮熱等癥狀。乳酸性酸中毒的發(fā)生率較低，但是也要警惕，其主要表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙等。

   6.二甲雙胍的適用癥與禁忌證

   二甲雙胍適用于飲食控制不理想的2型糖尿病患者，尤其是合并肥胖、高胰島素血癥患者。但是要注意以下情況時禁用該藥物：①合并腎臟疾病的患者；②充血性心衰以及嚴(yán)重心肺疾病患者；③嚴(yán)重感染、外傷、外科手術(shù)患者；④對本藥物過敏患者；⑤急慢性代謝性酸中毒；⑥酗酒者；⑦需要接受造影檢查的患者應(yīng)該停用該藥物；⑧維生素B12、葉酸缺乏者。

   7.二甲雙胍的用藥注意事項

   二甲雙胍在臨床應(yīng)用時，需要注意以下幾方面。

   該藥物單獨應(yīng)用通常不會引起低血糖，但是在與其他降糖藥物聯(lián)合使用時，可能會引起低血糖，因此需要患者做好血糖檢測，并隨身攜帶糖果，避免低血糖發(fā)生。

   用藥期間需要定期進行復(fù)查，檢查血糖、尿糖、尿酮體、肝腎功能，根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)調(diào)整用藥方案，尤其是特殊人群用藥。