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卡托普利:從蛇毒到治療高血壓藥物

發(fā)布時間:2024-06-06 閱讀:248次 作者:梁敬 單位及職務(wù):扎蘭屯市人民醫(yī)院

   人們在生病時,為控制病情通常需要服用藥物進(jìn)行治療。藥物分為中藥、西藥以及中成藥,當(dāng)前,人們接觸最多且服用最多的藥物為西藥,其中卡托普利屬于極具代表性的西藥。

   1.卡托普利的簡述

   卡托普利英文名稱為captopril,屬于一種血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,在當(dāng)前經(jīng)常被用于治療高血壓和一些類型的充血性心力衰竭??ㄍ衅绽麑儆诘谝环NACEI類藥物,CAS號為62571-86-2,分子式為C9H15NO3S。

   2.卡托普利的由來

   卡托普利屬于初代可以口服的ACEI,起初源自于巴西蛇毒內(nèi)的緩激肽。1933年,圣保羅大學(xué)醫(yī)學(xué)實習(xí)生席爾瓦(Mauricio Rocha e Silva)等發(fā)現(xiàn),人們在被巴西蝮蛇咬傷后都會產(chǎn)生低血壓癥,因此初步猜測該蛇毒中或許含有能夠降低血壓的物質(zhì)。1948年,通過席爾瓦等人的不斷努力,終于在巴西蝮蛇蛇毒中找出可以降低血壓的物質(zhì),同時證明此物質(zhì)屬于直鏈九肽化合物。

   3.卡托普利的藥理作用

   卡托普利屬于人工合成的一種非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,即ACEI,主要應(yīng)用在RAAS系統(tǒng)中??ㄍ衅绽麑AAS系統(tǒng)具有抑制作用,可以抑制該系統(tǒng)內(nèi)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,遏制血管緊張素Ⅰ或者Ⅱ進(jìn)行轉(zhuǎn)化,同時還能抑制其分泌醛固酮,降低血管中的水鈉潴留現(xiàn)象?;诖?,卡托普利對高血壓都有一定的降壓效果,同時還能提升充血性心力衰竭患者自身的心臟功能,促進(jìn)其病情恢復(fù)。

   不同腎素分型的高血壓患者在服用卡托普利藥物時,所產(chǎn)生的降壓作用可以分成正常腎素和高腎素兩種,對于低腎素型的高血壓患者,將利尿劑和該藥品結(jié)合之后依舊能夠產(chǎn)生降壓效果。卡托普利在幫助人體降低血壓時,基本通過以下機(jī)制進(jìn)行:①遏制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,以此降低血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化成AngII的可能性,最終舒張人體血管;②減少人體內(nèi)醛固酮的分泌量,推動人體快速排出鈉;③擴(kuò)張人體中的特異性腎血,以此促進(jìn)鈉的排出;④抑制人體內(nèi)緩激肽水解,降低緩激肽滅活;⑤防止在人體心肌和血管組織中形成部分血管緊張素Ⅰ,以此提升患者自身的心功能。

   4.卡托普利的藥代動力學(xué)

   卡托普利可以分為注射液與片制,其中卡托普利注射液注射進(jìn)人體之后反應(yīng)十分迅速,在血液循環(huán)過程中蛋白能夠與28%左右的藥品進(jìn)行結(jié)合。不過,卡托普利注射液的半衰期比較短,在3小時之內(nèi),若是患者的腎功能具有一定的損害,容易造成藥物潴留??ㄍ衅绽⑸湟旱慕祲鹤饔脤儆谶M(jìn)行時,通過數(shù)周的治療才能達(dá)到最高的治療效果??ㄍ衅绽⑸湟和ㄟ^腎臟進(jìn)行排泄,大概有45%的藥品以原來的形式排出,剩余的屬代謝廢物,能夠通過血液透析清除。另外需注意的是,卡托普利注射液不可以穿透血腦屏障,但能夠通過母乳分泌,且能抵達(dá)胎盤,因此孕婦應(yīng)慎用。

   5.卡托普利的藥物相互作用

   5.1卡托普利和利尿劑結(jié)合

   在把卡托普利和其他降壓藥結(jié)合使用時,應(yīng)調(diào)整其具體用量,如在和利尿劑一起使用時,為了防止造成低血壓,應(yīng)適當(dāng)減少利尿劑的用量。低血壓容易產(chǎn)生腦供血不足,使腦部缺氧、惡化腦梗塞病情以及產(chǎn)生頭暈眼花等。

   5.2卡托普利和非甾體抗炎藥結(jié)合

   高血壓患者需要注意,同時服用卡托普利和非甾體抗炎藥,如布洛芬、吲哚美辛以及雙氯芬酸等,會導(dǎo)致卡托普利的降壓效果被減弱,所以若是因為發(fā)熱、止痛服用非甾體抗炎藥時,應(yīng)注意自身的血壓情況。

   5.3卡托普利和擴(kuò)張血管藥物結(jié)合

   從臨床上來講患者同時服用卡托普利和擴(kuò)張血管藥物不會出現(xiàn)明顯不良反應(yīng),而且不影響藥效。不過個人體質(zhì)不同,在同時服用卡托普利和擴(kuò)張血管藥物時,如尼莫地平、硝酸甘油等藥物時,應(yīng)盡量以藥物說明書載明的最小劑量服用,防止身體出現(xiàn)不適。

   5.4卡托普利和抗酸藥物結(jié)合

   患者在服用卡托普利時,若是同時服用抗酸藥物,如碳酸氫鈉、碳酸鈣、三硅酸鎂以及氧化鎂等藥物,會造成卡托普利的生物利用效率降低。因此,若無特殊需求,應(yīng)盡量避免和抗酸藥物結(jié)合。

   總而言之,卡托普利的研發(fā)為治療高血壓奠定了較好的基礎(chǔ),能夠幫助高血壓患者穩(wěn)定病情,降低血壓。


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